Главная страница: сайт Виагра / Viagra
  ПОТЕНЦИЯ :-(( Rambler's Top100
 
Информация для неспециалистов: новости, диагностика и лечение эректильной дисфункции, Виагра.  Анкета on-line.  Консультации, вопросы-ответы Информация для врачей, фармацевтов, дилеров   
  Эректильная
  дисфункция
 
  о ВИАГРЕ
  ПРОВЕРЬ СЕБЯ
  Консультация
  ИНТЕРНЕТ
  АНЕКДОТЫ  :-))
  СПЕЦИАЛИСТЫ 
  ВЫСТАВКИ 
 

CARDURA*  КАРДУРА

(Доксазозин мезилат)
Информация для специалистов

 

См. также - Урология: книги, статьи; Кардиология:  книги, статьи; Терапия: книги , статьи; Гинекология: книги, статьи; Хирургия: книги, статьи

1.  Торговое название: КАРДУРА* - CARDURA*.  
2.  Активный компонент: доксазозин.  Химическое название:  1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)кар бонилпиперазин (в виде монометансульфоната).   В таблетках содержится соль доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, 4 и 8 мг доксазозина.

3. Форма выпуска.  Таблетки. 1 мг, 2 мг, 4 мг: 30 шт.

4. Клиническая часть.  4.1. Показания к применению

Артериальная гипертензия.  Доксазозин показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использована как средство первого ряда у большинства больных для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии может быть назначена в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.  Доксазозин также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным артериальным давлением изменение последнего несущественно. При этом у больных артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию доксазозином.

4.2. Дозировка и методы применения

Доксазозин может быть назначен для приема как утром, так и вечером.  Артериальная гипертензия.  Дозировка доксазозина варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг один раз в сутки в течение 1 или 2 недель. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и 16 мг в зависимости от выраженности гипотензивного действия. Обычно доза составляет 2-4 мг один pаз в сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.  Начальная доза доксазозина составляет 1 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг один раз в сутки.

Применение при почечной недостаточности.  Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение у детей.  Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

4.3. Противопоказания

Доксазозин противопоказан больным с гиперчувствительностью к хиназолинам.

4.4. Особые предостережения и особые меры предосторожности

Нарушение функции печени.  Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других препаратов, целиком подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. 5.2 Фармакокинетические свойства).

Особые указания: Для большинства больных является препаратом первого ряда в лечении артериальной гипертензии. При неэффективности монотерапии возможно назначение в комбинации с другими группами гипотензивных препаратов (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы АПФ). Может использоваться у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, как страдающих артериальной гипертензией, так и у нормотоников (у больных с нормальными цифрами АД его изменения незначимы). В начале курса лечения необходимо воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, от управления транспортными средствами и механизмами. При длительном лечении толерантность не наступает. 

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия.

Большая (98%) часть доксазозина в плазме связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, оральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

4.6. Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плодов. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин, безопасность доксазозина во время беременности и кормления грудью еще не установлена. В связи с этим применять препарат в этих ситуациях можно только в том случае, если по мнению врача потенциальная польза перевешивает возможный риск.

4.7. Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

4.8. Нежелательные реакции

Артериальная гипертензия.  В контролируемых клинических испытаниях доксазозина при артериальной гипертензии наиболее часто встречались ортостатические реакции (в редких случаях обмороки) или неспецифические побочные реакции, которые включали в себя головокружение, головную боль, утомляемость, недомогание, головокружение, связанное с переменой положения тела, отеки, астению, сонливость, тошноту и ринит. Описаны единичные случаи недержания мочи; этот эффект может быть обусловлен фармакологической активностью доксазозина. При применеении альфа-блокаторов, включая доксазозин, описаны отдельные случаи приапизма.

Ниже перечислены другие побочные реакции, которые встречались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных артериальной гипертензией; в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения доксазозином: тахикардия, сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.  По данным контролируемых клинических испытаний, у больных ДГПЖ встречались те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией.

4.9. Передозировка

Если передозировка приводит к артериальной гипотензии, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости могут быть предприняты другие симптоматические меры. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками, диализ не показан.

5. Фармакологические свойства.  5.1. Фармакодинамические свойства

Доксазозин оказывает вазодилатирующее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических альфа- 1-адренорецепторов.

Фармакологическое действие: Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. Действие в большей степени проявляется в отношении сосудов почек и кожи, в меньшей - церебральных и легочных сосудов, а также ЖКТ. Во время физической нагрузки вазодилатирующее действие сильнее выражено в почках и коже, меньше - в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует росту коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание триглицеридов и холестерина. 

При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение содержания в тканях активатора плазминогена и снижение образования коллагена в стенках артерий. Повышает содержание АПФ. Не характерно развитие отростатической гипотензии в ответ на прием первой дозы. Эффективен при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности уменьшает высвобождение предсердного натрийуретического пептида. 

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа 1А (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени. 

Применение доксазозина больным гипертонией приводит к клинически значимому снижению артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, роасположенных в сети сосудов. При приеме препарата один раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении всего дня и продолжается в течение 24 ч. Артериальное давление снижается постепенно; максимум эффекта наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных артериальной гипертензией артериальное давление при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа- 1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень липидов указывают на снижение риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином приводило к регрессу гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того доксазозин улучшает чувствительность периферических тканей к инсулину у больных, у которых она нарушена.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, применение дксазозина было связано с уменьшением расстройств эрекции. Кроме того, больные, получавшие доксазозин, предъявляли меньше жалоб на появление расстройств эрекции по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты.

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлению симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа- 1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является сильным блокатором подтипа 1А альфа- 1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применениии препарата (напр. до 48 месяцев).

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может быть использован у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и у пожилых людей.

Исследования in-vitro покзали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

Биотрансформация / выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные у пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других препаратов, целиком подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. 4.4 "Особые предостережения и особые меры предосторожности").

Абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения Cmax - 2-3 ч, биодоступность - 60-70%, связь с белками плазмы - около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы. Т1/2 - 9-22 ч. Экскреция через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%. 

6. Фармацевтическая часть.  6.1. Перечень неактивных компонентов

Таблетки доксазозина мезилата содержат следующие неактивные компоненты: крахмала натрий гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

6.2. Несовместимость.  Нет.

6.3. Срок годности.  См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке

6.4. Условия хранения.  Хранить при температуре ниже 30 С

6.5. Упаковка.  Прозрачные блистеры.  Перед применением препарата проверьте дату истечения срока годности, указанную на коробке.  Хранить в недоступном для детей месте.  *Торговая марка Pfizer Inc., Нью-Йорк, США  RUS/CAR/I-02 10-96  IPD 12-8-96

См. также - Урология: книги, статьи; Кардиология:  книги, статьи; Терапия: книги , статьи; Гинекология: книги, статьи; Хирургия: книги, статьи;


Неспециалистам:  [Потенция :-((]  [о Виагре*]  [Консультация]  [Интернет-ресурсы]  [Анкета самоконтроля]  [Анекдоты]  [Специалисты]


Врачам, Фармакологам, Дилерам:  [Эректильная Дисфункция]  [ВИАГРА*]  [Компания Пфайзер*]  [Препараты фирмы Пфайзер*]  [Интернет-ресурсы]  [Выставки, конференции]  [Специалисты]


Препараты компании Пфайзер:   [АККУПРО] [БЕН-ГЕЙ] [БОНИН] [ВИАГРА] [ВИБРАМИЦИН] [ВИЗИН] [ГЕКСОРАЛ] [ГЛИБЕНЕЗ-РЕТАРД] [ДЕСИТИН] [ДИЛЬЦЕМ] [ДИФКЛЮКАН] [ЗОЛОФТ] [КАРДУРА] [ЛИПРИМАР] [НОРВАСК] [ОЛИНТ] [САБ СИМПЛЕКС] [ТИЗИН] [ФАЗИЖИН] [ЦЕФОБИД]
   

По всем вопросам обращайтесь к Анастасии Ивановой

  ВИАГРА
  ПФАЙЗЕР
  ЛИТЕРАТУРА
  ИНТЕРНЕТ
  ПРЕПАРАТЫ
  СПЕЦИАЛИСТЫ 
  ВЫСТАВКИ 

    EndoХирургиЯ - малотравматичные операции.  
Каталог ресурсов